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Al igual que otros en la familia SARM, Ostarine se une y activa los receptores de andrógenos en el cuerpo humano de manera selectiva, de tal manera que promueve efectos como la ganancia muscular, anticatabolismo y ganancias de fuerza. Lo hace evitando los receptores de andrógenos en otras áreas del cuerpo, como la próstata, el cuero cabelludo, la piel, etc. que tienden a presentar efectos secundarios negativos.
Esto ha atraído mucho a Ostarine por parte de la comunidad atlética y de culturismo , tanto que, de hecho, la Agencia Mundial Antidopaje en enero de 2008 había desarrollado análisis de sangre para detectarlo.
